PROTAC产品/PROTAC定制/PROTAC偶联物/双功能小分子PROTAC

PROTAC疏水标记（Hydrophobic Tagging，HyT)较为常用的靶向蛋白降解的方法，其原理是:蛋白质表面上的疏水性基团可被内源性蛋白质质量控制机器识别并导致随后的蛋白质降解，所以向配体添加强疏水性部分如金刚烷基或Boc3Arg并与特定蛋白结合后，可以被质量控制机器监测到并将其通过蛋白酶体降解火币网pro。而 PROTAC技术可以特异性地靶向和降解确定的蛋白质，所以在靶向降解蛋白中 PROTAC 显示出潜力。

利用核酸适体特异性捕获靶标蛋白的能力，将其与E3泛素连接酶CRBN的小分子配体 Pomalidomide 偶联，构建基于核酸适体的PROTAC ( Aptamer-based PROTAC）火币网pro。结果表明，AbP-1可以在低浓度下实现对CD71蛋白的下调,且对膜蛋白PTK-7的表达没有影响,并且对照组CbP-1及 Pomalidomide-PEG3-azide对 CD71蛋白表达没有作用。

PROTAC CRABP-II Degrader-3、PROTAC CRBN Degrader-1、PROTAC EED degrader-1、PROTAC EED degrader-2、PROTAC ER Degrader-2、PROTAC ER Degrader-3、PROTAC ER Degrader-4、PROTAC ERRα Degrader-1、PROTAC ERRα Degrader-2、PROTAC ERα Degrader-1、PROTAC ERα Degrader-2、PROTAC FAK degrader 1、PROTAC FKBP Degrader-3、PROTAC FLT-3 degrader 1

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瑞禧WFF.2022.7